Цераксон раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Содержание
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в 4 мл:
- Активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг, эквивалентно 500 мг цитиколина;
- Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1, вода для инъекций до 4 мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг в 4 мл:
- Активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг, эквивалентно 1000 мг цитиколина;
- Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1, вода для инъекций до 4 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство
Код ATX: N06BX06
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия:
- Способствует восстановлению поврежденных мембран клеток.
- Ингибирует действие фосфолипаз.
- Препятствует избыточному образованию свободных радикалов.
- Предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание: Цитиколин хорошо абсорбируется при применение внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм: Цераксон метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После применения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение: Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение: Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и через кишечник, и около 12% — с выдыхаемым CO₂.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом CO₂ — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
- Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов Цераксона.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение и дозировка
Цераксон назначают внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно Цераксон назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения Цераксона в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования:
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон®.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон®.
Пожилые пациенты: При назначении Цераксона® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Цераксон совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
При беременности и кормлении грудью
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, Цераксон® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите применение Цераксона и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникнут любые признаки тяжелой аллергической реакции, которая может возникать очень редко (не более чем у 1 человека из 10 000):
- выраженный зуд и изменение цвета кожи,
- отек лица, губ, языка или горла,
- затрудненное дыхание,
- признаки резкого снижения артериального давления (головокружение, слабость, обморок).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут возникать при применении препарата Цераксон® очень редко (не более чем у 1 человека из 10 000):
- снижение аппетита,
- галлюцинации,
- возбуждение,
- головная боль,
- головокружение,
- чувство жара,
- тремор,
- одышка,
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- онемение в парализованных конечностях,
- отеки,
- изменение активности печеночных ферментов.
В некоторых случаях препарат Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Сообщение о нежелательных реакциях:
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на те, которые не перечислены в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Контактная информация в случае нежелательных реакций:
Российская Федерация: 109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1 Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (РОСЗДРАВНАДЗОР) Телефон: +7 (499) 578-06-70 Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru Адрес в интернете: www.roszdravnadzor.gov.ru
Республика Казахстан: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13 (БЦ «Нуресаулет 2») PITTI на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан Тел.: +7 (7172) 23-51-35 Электронная почта: farm@dari.kz Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz
Республика Беларусь: 220037, Минск, Товарищеский пер., 2а Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Телефон: +375 (17) 242-00-29 Факс: +375 (17) 242-00-29 Электронная почта: repl@rceth.by Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.rceth.by
Передозировка
С учетом низкой токсичности Цераксона случаи передозировки не описаны.
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл.
По 4,0 мл в бесцветные стеклянные ампулы нейтрального стекла (гидролитический тип I) с белой полосой для разлома ампул.
3 или 5 ампул (контурная ячейковая упаковка из ПВХ) или 10 ампул (2 контурные ячейковые упаковки из ПВХ) с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года. Не использовать Цераксон по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Храните Цераксон в недоступном для детей месте. Не применяйте Цераксон после истечения срока годности, указанного на картонной пачке и флаконе после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию или с бытовым мусором. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать лекарственный препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Условия отпуска
Цераксон отпускают по рецепту.
Производитель Цераксона
Ferrer Internacional, S.A., Spain Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат дел Вальес, Барселона, Испания
Феррер Интернасьональ, С.А., Испания Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат дел Вальес, Барселона, Испания
За любой дополнительной информацией о Цераксоне, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного.
Российская Федерация: ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1 Телефон: +7 (495) 933-55-11 Факс: +7 (495) 502-16-25 Электронная почта: russia@takeda.com
Республика Казахстан: ТОО «Такеда Казахстан» 050040, Алматы, ул. Шашкина 44 Телефон: + 7 (7272) 44-40-04 Электронная почта: AE. AsiaCaucasus(@takeda.com
Республика Беларусь: Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь 220030, г. Минск, ул. Интернациональная, 36-1, офис 522 Телефон: +375 (17) 240-41-20 Факс: +375 (17) 240-41-30 Электронная почта: AE.Belarus@takeda.com
Держатель регистрационного удостоверения: Ferrer Internacional, S.A., Spain Гран Виа Карлос Ш 94, 08028 Барселона, Испания
Источник: https://grls.minzdrav.gov.ru/